Zajímá vás téma ANTIDOTUM HEPARINU? Tak právě pro vás je určen tento článek. Látky snižující srážlivost krve se nazývají antikoagulancia. Přes možné riziko krvácení patří v klinické medicíně stále k základním, široce používaným léčivům. Antikoagulancia můžeme podle jejich zaměření, způsobu výroby a způsobu inhibice koagulace dělit do čtyř skupin (některé přípravky z prvních dvou skupin se v klinické medicíně používají již déle než 70 let). Mezi nejpoužívanější antikoagulancia patří pravděpodobně Warfarin nebo modernější Pradaxa.
Antidotum
Název antidotum pochází z řeckého antidoton – jedná se o látku s opačným účinkem k jiné látce, protilátku čili protijed. Obecně rozšířená mylná představa je, že většina otrav (intoxikací) je léčitelná výhradně pro ně určenými (specifickými) antidoty. Tato specifická antidota se však používají jen k několika málo látkám, u ostatních otrav se aplikují nespecifická antidota. Heparin snižuje srážení krve, do cévního řečiště je tedy nutné podat antagonistu heparinu, který jej vyváže a zamezí jeho působení.
Warfarin
U kumarinů, mezi něž patří i účinná látka warfarin, se používá jako antidotum vitamin K.
Pradaxa
Dabigatran je jediným zástupcem nové generace perorálních antikoagulancií se schváleným specifickým reverzním antidotem. Praxbind (idarucizumab) je schválen v EU i USA pro dospělé pacienty léčené přípravkem Pradaxa, kteří vyžadují rychlé zvrácení antikoagulačního účinku v případech urgentních operací/zákroků nebo život ohrožujícího či nekontrolovaného krvácení.
V naší poradně s názvem LÉK GURMAR se k tomuto tématu vyjádřil uživatel Lucie.
Dobrý den,
chci se zeptat jestli tenhle lék můžou užívat osoby,které berou warfarin.
Děkuji
Svou reakci k tomuto příspěvku přidal uživatel Cempírek.
Gurmar není lék, ale potravní doplněk získávaný z rostliny Gymnema (lat.: Gymnema Sylvestre) Gymnema je keř původem z Indie a Afriky. K léčivým účelům se používají listy z této rostliny. Gymnema má dlouhou historii použití v indické ajurvédské medicíně. Její jméno v Hindštině, gurmar, znamená "ničitel cukru".
V současné době se gymnema používá především k léčbě diabetu, metabolického syndromu, při hubnutí a na kašel. Dále se také užívá při malárii, jako antidotum při hadím kousnutí, prostředek povzbuzující trávení, jako projímadlo, prostředek na potlačení chuti k jídlu a jako diuretikum.
Jak to funguje?
Gymnema obsahuje látky, které snižují vstřebávání cukru ze střeva. Gymnema může také zvýšit množství inzulínu v těle a zvyšuje růst buněk ve slinivce břišní, což je místo v těle, kde vzniká inzulín.
Co se týče interakce s Warfarinem, tak zatím nejsou žádné důkazy o tom, že by společné užívání bylo nebezpečné.
Warfarin tlumí jednu z cest koagulační kaskády tím, že blokuje tvorbu některých koagulačních faktorů v játrech. Jedná se o široce užívaný lék. Výhodou je možnost podávání v tabletkách, nevýhodou je pomalý nástup a ústup účinku, obvykle několik dnů. Účinnost Warfarinu se kontroluje z krevního náběru jako takzvaný Quick test neboli test INR. Hodnota INR vypovídá, kolikrát pomaleji se vlivem Warfarinu dotyčnému člověku sráží krev oproti normě. INR 1,7 tak znamená, že se krev sráží 1,7x pomaleji. Jako účinná a přitom bezpečná hladina Warfarinu se udává INR 2–3, tedy krev srážející se 2–3x pomaleji než normálně. Předávkování Warfarinem je i při správném užívání relativně časté. V případě potřeby rychlého snížení INR lze podat protilátku, kterou jsou preparáty obsahující vitamin K, obvykle lék Kanavit. Stejně tak lze podat mraženou plazmu, která obsahuje chybějící koagulační faktory. Vzhledem ke schopnosti Warfarinu těžce poškodit plod nesmí být Warfarin užíván v těhotenství.
Xarelto
Jeho účinná složka rivaroxaban blokuje srážecí faktor Xa a má podobné přednosti oproti Warfarinu jako Pradaxa. Opět se využívá v prevenci a léčbě hluboké žilní trombózy, plicní embolie a jako prevence mozkové mrtvice při fibrilaci síní.
Pradaxa
Je nový lék na ředění krve. Účinnou látkou je sloučenina dabigatran, která v jistém bodě blokuje koagulační kaskádu. Mezi výhody patří užívání v tabletkové formě a minimální možnost předávkování při správném užívání. Pradaxa se používá při prevenci a léčbě hluboké žilní trombózy, plicní embolie a jako prevence mozkové mrtvice při fibrilaci síní. Velkou výhodou Pradaxy je existence speciální protilátky, která může v případě nutnosti účinek Pradaxy téměř okamžitě vyrušit (preparát Praxbind).
Eliquis
Účinnou látkou je sloučenina apixaban, která blokuje faktor X koagulační kaskády. Kvůli nižšímu výskytu krvácivých komplikací se tento preparát stává velmi oblíbeným a využívá se při prevenci a léčbě hluboké žilní trombózy, plicní embolie a jako prevence mozkové mrtvice při fibrilaci síní.
Lixiana
Lixiana je nový lék (od roku 2016) ve fázi klinických zkoušek, který patří mezi léky na ředění krve. Účinnou látkou je sloučenina edoxaban. Edoxaban funguje jako přímý inhibitor koagulačního faktoru Xa. Svým působením tedy edoxaban blokuje koagulační (srážecí) kaskádu a tím dosahuje efektu omezení krevní srážlivosti. Lixiana bude využívána v prevenci hluboké žilní trombózy u pacientů po ortopedických operacích, dále pak jako lék ředící krev u pacientů s fibrilací síní a u nemocných s již vzniklou hlubokou žilní trombózou a plicní embolií. Neléčená fibrilace síní ohrožuje pacienta vznikem krevních sraženin v srdci, které mohou zp
V naší poradně s názvem OTRAVA LÉKY NA SPANÍ A ANTIDEPRESIVY se k tomuto tématu vyjádřil uživatel Roman Horák.
Dobrý den, chtěl bych se zeptat, jak nebezpečné je předávkování lékem Trittico 150 mg a zda se může pacient z tohoto léku otrávit a při jak velké dávce? Předem Vám moc děkuji za odpovědi a přeji pěkný zbytek dne.
Svou reakci k tomuto příspěvku přidal uživatel Cempírek.
Co se předávkování týče, tak Trazodon (Trittico) se zdá být relativně bezpečnější než jiná antidepresiva nižší generace, zejména pokud je užíván jako jediný přípravek. Úmrtí jsou vzácná a i po požití dávek 6 000–9 200 mg (60 tablet Trittico 150 mg) byla hlášena neobvyklá zotavení. V jedné zprávě bylo 9 z 294 případů předávkování fatální a všech devět pacientů také užívalo jiné látky tlumící centrální nervový systém (CNS). Pokud dojde k předávkování trazodonem, měli by lékaři pečlivě sledovat nízký krevní tlak, což je potenciálně nejzávažnější toxický účinek.
Pro Trazodon neexistuje žádné specifické antidotum. Řízení předávkování by proto mělo být symptomatické a podpůrné. Každá osoba podezřelá z předávkování by měla být co nejdříve vyšetřena v nemocnici. Aktivní uhlí a vynucená diuréza pomocí léků na odvodnění mohou být užitečné při usnadnění eliminace léčiva. Bylo prokázáno, že výplach žaludku není užitečný, pokud není proveden během první hodiny po příjmu.
Heparin je k dispozici ve dvou různých formách – klasický (nefrakcionovaný) heparin a nízkomolekulární heparin.
Klasický (nefrakcionovaný) heparin lze podat ve formě:
nitrožilní injekce – tedy jednorázovou aplikací přímo do žíly;
nitrožilní infúze – v tomto případě je heparin dávkován kapačkou a nechá se pomalu vykapat do žíly přes zavedenou dutou jehlu s hadičkou (tento způsob aplikace musí být proveden v nemocnici);
subkutánní injekce – injekční aplikace heparinu do podkoží.
Nízkomolekulární heparin se obvykle aplikuje injekcí do podkoží (subkutánně).
Dávka nefrakcionovaného (klasického) heparinu je velmi různorodá, protože každý pacient reaguje jinak a je potřeba důsledně monitorovat jednotlivé pacienty a dávku v případě potřeby upravit. Proto je často při zavádění léčby nutný 5–10denní pobyt v nemocnici, kde se pacientovi provádí častá vyšetření srážlivosti krve tak, aby bylo zajištěno správné dávkování a správný účinek léčby.
Nízkomolekulární heparin funguje jinak než klasický heparin. Obsahuje malé molekuly, díky čemuž jsou jeho účinky spolehlivější a pacient nemusí zůstávat v nemocnici na pozorování.
Oba druhy heparinů (klasický i nízkomolekulární) však mohou způsobovat nežádoucí účinky:
kožní vyrážka nebo jiné alergické reakce;
krvácení;
řídnutí (zeslabení) kostí – pouze při dlouhodobém užívání.
Ve vzácných případech může heparin vyvolat prudkou alergickou reakci, která paradoxně zhorší tvorbu stávajících sraženin a vede k tomu, že se vytvoří sraženiny nové. Tato reakce a řídnutí kostí se vyskytují s nižší četností u nízkomolekulárního heparinu než u klasického heparinu. Pacientům je ve většině případů podáván nízkomolekulární heparin, protože se snadněji používá a způsobuje méně nežádoucích účinků.
V naší poradně s názvem ŘEDĚNÍ. se k tomuto tématu vyjádřil uživatel Roman.
Dobrý den.
Před několika dny jsem se ptal na nevhodné potraviny při ředění krve Warfarinem. Jelikož mám stále hodnotu ředění 1,48,tak již dva týdny beru 10mg Warfarinu plus 0,8 Fraxiparinu a hodnota mého ředění se nikam neposouvá,i přes to že jsem vyřadil vše kde je i minimum vit.K. Moje praktická lékařka si myslí že jsem resistentní na Warfarin. Je to možné???
Svou reakci k tomuto příspěvku přidal uživatel Cempírek .
Nechte si od své praktické lékařky napsat žádanku o vyšetření na kardiologii a tam si nechte poradit, jakým způsobem máte postupovat pro stabilizaci svého stavu. Warfarin není jediný lék na srážlivost krve. U Warfarinu je normální, že na začátku léčby se stav se srážlivostí přechodně trochu zhorší a pak se začne zlepšovat. Toto období je obvykle překlenuto aplikací nízkomolekulárního heparinu. Takže možnosti zde jsou, stačí je zkonzultovat s odborníkem na kardiologii.
APTT (Activated Partial Thromboplastin Time – aktivovaný částečný tromboplastinový čas) je test vnitřní a společné cesty hemokoagulace (srážlivost krve). PT znamená protrombinový čas (Prothrombin Time), viz výše.
Provedení: Při teplotě 37 °C je do dekalcifikované plazmy přidán kaolin-kefalinový komplex (kefalin – fosfolipid z králičího mozku) spolu s přebytkem vápenatých iontů. Kaolin zde představuje záporně nabitý povrch aktivující vnitřní cestu a kefalin funguje jako parciální tromboplastin(nemá nic společného s tkáňovým tromboplastinem), tedy jako náhražka destičkového fosfolipidu, nutného k aktivaci faktoru X. Tímto způsobem se aktivuje vnitřní a poté společná cesta. Měří se čas do vzniku fibrinové sraženiny.
Fyziologické hodnoty:
25,9–40 s
APTT = hodnota pro srovnání s parametrem standardní plazmy – je v rozmezí 0,83–1,3
APTT je závislý především na počátečních dějích hemokoagulace ve vnitřní cestě, protože tato část koagulace probíhá pomaleji. Teprve v druhé řadě zachycuje účinnost faktorů společné cesty.
Hodnoty nejsou totožné s INR.
Prodloužení času:
léčba heparinem, ale nikoli při podávání frakcionovaného heparinu – heparin zvyšuje účinnost fyziologického antikoagulancia antitrombinu III
léčba warfarinem
Účinnost heparinu lze zkontrolovat z krevního náběru pomocí testu APTT. Podobně jako INR nám APTT udává, kolikrát pomaleji se dotyčnému sráží krev oproti normě. Ideální účinnou hodnotou je APTT 2–3. Podáváme-li heparin nitrožilně kontinuálně dávkovací pumpou, měli bychom APTT pravidelně kontrolovat – neúmyslné předávkování do vysokých hodnot je u heparinu velice snadné.
V naší poradně s názvem ODBĚR KRVE NA QUICK 3 4 se k tomuto tématu vyjádřil uživatel Miroslav Bažant.
Při léčbě PRADAXOU je stupnice Qika stejná jako při léčbě VARFARINEM,neboje rozdílná ???
Děkuji za odpověď.
Svou reakci k tomuto příspěvku přidal uživatel Cempírek.
Pradaxa obsahuje účinnou látku dabigatran, což je přímý inhibitor trombinu. Dabigatran patří mezi nová perorální přímá antikoagulancia jejichž hlavní výhodou je, že pokud se používají ve schválených indikacích a v doporučené dávce, nemusí se na rozdíl od Warfarinu jejich účinek během léčby kontrolovat laboratorními testy. Přesto je však za určitých okolností možné použít některé koagulačními testy. Test Quick se při léčbě Pradaxou nepoužívá. Může se použít test aPTT, což je takový lepší Quickův test (Aktivovaný Parciální Tromboplastinový časT). Test aPTT však ukazuje jen přibližný údaj o intenzitě antikoagulačního účinku dabigatranu. Test aPTT je snadno dostupný a je užitečný zejména k detekci předávkování dabigatranem. Je-li výsledek testu aPTT vyšší než 80 sekund znamená to zvýšené riziko
krvácení.
V případě potřeby by měly být provedeny citlivější kvantitativní testy, jako je kalibrovaný dilutovaný trombinový čas. Je-li u tohoto testu nalezena koncentrace dabigatranu v plazmě > 200 ng/ml (přibližně > 65 sekund) za 10–16 hodin od podání předchozí dávky 150 mg osobám s prevencí ischemického iktu při nevalvulární fibrilaci síní, nebo > 67 ng/ml za 24 hodin po jednodenní dávce 220 mg dabigatranu u nemocných, jimž je dabigatran podáván jako prevence tromboembolické nemoci po totální náhradě kyčelního nebo kolenního kloubu, je to opět spojeno se zvýšeným rizikem krvácení.
Posledním používaným testem je tzv. trombinový čas (TT), který je jinak používán k hodnocení účinku heparinu. Tento test se nehodí k informaci o míře účinku dabigatranu, ale sděluje pouze, zda pacient lék pravidelně užívá. V takovém případěje je hodnota TT zvýšena na více než 150 sekund. Pokud je dávka vynechána, tak hodnota TT dosahuje normy, což je 13 až 16 sekund. U Pradaxy je to tedy jen laboratorní test vhodný pouze pro kontrolu pacientovy pečlivosti s léčbou.
Diazepam nesmí být kombinován s alkoholem a jinými návykovými látkami, negativně ovlivňuje pozornost, a tak by neměla být po jeho požití řízena motorová vozidla. Přípravek by neměly užívat těhotné a kojící ženy a malé děti. V žádném případě by neměl být Diazepam užíván dlouhodobě, protože na něm může vzniknout závislost. Efektivní je Diazepam u depresí, protože ho můžeme nasadit na krátké překlenovací období, než začnou působit antidepresiva. Antidepresiva mohou být užívaná dlouhodobě, ale jejich účinek nastupuje s opožděním několika týdnů od zahájení jejich pravidelného užívání.
Diazepamem se lze předávkovat, protože je ale toxická dávka poměrně vysoká, prakticky vždy jde o sebevražedný úmysl. Útlum aktivity CNS dosáhne takového stupně, že dojde i k útlumu dechového centra a otrávený se udusí ve spánku. K účinné látce diazepam existuje antidotum (protijed) flumazenil.
Diazepam lze použít jako specifické antidotum při otravě některými stimulujícími látkami, jako například strychninem.
V naší poradně s názvem MOHU PO MOZKOVÉ POHODĚ LETĚT LETADLEM se k tomuto tématu vyjádřil uživatel Tatiana Horova.
Dobrý den chtěla jsem se zeptat prodělala jsem mrtvici 17.10 2022 a chceme letět, je to možné nejsem po operaci a ani neberu prášky na ředění krve děkuji
Svou reakci k tomuto příspěvku přidal uživatel Cempírek.
Po mozkové příhodě je možné letět letadlem, ale musíte to dohodnout se svým neurologem. Lékař vyhodnotí váš aktuální zdravotní stav a nejspíše vám dá předpis na injekci nízkomolekulárnìho heparinu, který si píchnete do břicha na WC v odletové hale. Během letu se choďte procházet a užijte si zážitky z dovolené.
Rozdíly mezi Warfarinem a novými antikoagulancii NOAK
Warfarin
Nevýhody: Řada léků, i běžně předepisovaných, může ovlivňovat účinek Warfarinu, buď jej mohou zesilovat, nebo naopak zeslabovat. Jsou to například některá antibiotika, antidepresiva, léky na spaní, na uklidnění, na bolest a podobně. Proto je nutné ihned hlásit změnu v medikaci lékaři, ten zjistí, zda předepsaný lék ovlivňuje účinek Warfarinu, nebo ne. Také řada potravin s vysokým obsahem vitaminu K zeslabuje účinek tohoto léku, mezi tyto potraviny patří listová zelenina – kapusta, zelí, špenát, dále brokolice, hrášek, pažitka, petržel, ale i kiwi, avokádo, řepkový olej, olivový olej, sójový olej, sójové plody, slupka z okurek, potom jiné méně užívané potraviny jako pistácie a další. Není potřeba zcela tyto potraviny zcela vysazovat (ani se to nedoporučuje), je vhodné pouze omezit jejich příjem a důležitá je určitá pravidelnost v jejich konzumaci, například 2x do týdne konzumace menšího množství listové zeleniny nebo jiné této potraviny. Podle tohoto vašeho jídelníčku se pak nastaví dávkování Warfarinu. Absolutně nevhodné je větší a nepravidelná konzumace těchto potravin.
Výkyvy mohou být způsobeny také nepravidelným užíváním například léků na spaní, na uklidnění a dalších léků mající vliv na účinek Warfarinu. Tato nepravidelnost jak v příjmu daných potravin, tak v užívaní těchto léků způsobuje, že hodnoty INR mohou i značně kolísat a potom je nutné provádět opakovaně odběr krve. Doporučuje se tedy jíst vyváženou stravu obsahující omezeně rizikové potraviny, a pokud jsou vám předepsány léky na spaní či na uklidnění, tak je užívejte pravidelně, protože jejich nepravidelné užívání způsobuje kolísání hodnot INR. Tyto léky pacienti často užívají jako SOS medikaci, tedy podle toho, jak se momentálně cítí. Opět je důležité upozornit na to, že při užívání Warfarinu nelze takto tyto léky užívat. Rovněž nepravidelná konzumace většího množství alkoholu může způsobovat kolísání hodnot INR. Dále při průjmech, febrilních stavech, hubnutí či požití nadměrného množství alkoholu, může dojít ke změnám hodnot INR – hlaste to svému lékaři, který vám musí včas zkontrolovat INR.
Účinek Warfarinu nastupuje pozvolna při jeho nasazení a na druhou stranu, pokud se vysadí, tak jeho účinek opět postupně odeznívá v řádu 3 až 5 dnů. Někdy je toto určitá výhoda, například když si pacient omylem nevezme jeden den tento lék (zapomene), tak nehrozí ještě takové nebezpečí, jako je tomu u moderních léků.
Výhody: Pomocí INR se dá přesně stanovit dávka a hlavně je znám protilék – antidotum, který se může podat v případě akutní operace nebo v případě závažného krvácení.
Skupina nových antikoagulancií NOAK – Pradaxa, Xarelto, Eliquis a dal
V naší poradně s názvem CÉVNÍ MOZKOVÁ PŘÍHODA se k tomuto tématu vyjádřil uživatel Naděžda Lančova.
Prodělala jsem slabou mozkovou mrtvičku užívám Eligus 5mg 2×denně chtěla bych letět letadlem cesta trvá 5hod.,ale při přistání mám obrovské tlaky v hlavě .Mám sice strach, ale chci se poradit.Děkuji za odpověď
JE MI 67LET.
Svou reakci k tomuto příspěvku přidal uživatel Cempírek.
Jedině konzumace s vaším neurologem může dát spolehlivou odpověď. Můžete ji absolvovat i po telefonu. Neurolog zhodnotí váš stav a sdělí vám postup, kterým se připravíte na vaší cestu do exotiky.
V případě, že dostanete předpis na injekci nízkomolekulárního heparinu, tak zde najdete návod, jak si ji aplikovat před odletem: https://youtu.be/FBrCBIvmYY…
Návod je velmi podrobný a je veden v angličtině, což ve vašem cestovatelském případě určitě nebude problém.
Flebotrombóza představuje podstatně závažnější onemocnění, než je tromboflebitida, neboť při něm dochází ke vzniku krevní sraženiny (trombu), která může způsobit až plicní embolii. Ročně postihne toto onemocnění v České republice cca 15 000 až 20 000 lidí.
Hluboká žilní trombóza je vážný stav, kdy v hlubokém žilním systému vznikne krevní sraženina, což bývá doprovázeno zánětem, který vede ke zfialovění, otoku a bolesti v postižené končetině.
Zánět hlubokého žilního systému, flebotrombóza, se vyskytuje nejčastěji u mladých žen v souvislosti s užíváním hormonální antikoncepce či s těhotenstvím a porodem.
Projevuje se otokem končetiny a její bolestivostí. Ta se zvyšuje při stažení svalstva a došlápnutí. Při zánětu lýtkových žil se vyskytuje otok od kolene dolů, při zánětu stehenních žil je oteklá celá dolní končetina, spolu s namodralým, profialovělým zbarvením kůže. Opakované chronické záněty žil vytvářejí atrofické změny, pigmentaci kůže, otoky, bércové vředy, lokální odumírání tkáně.
Snahou léčby je minimalizovat riziko embolie, zabránit šíření trombózy a usnadnit rozpuštění již vytvořených trombů. Nemocného uložíme do takzvané Trendelenburgovy polohy a zahájíme antikoagulační terapii pomocí warfarinu, heparinu anebo nízkomolekulárními hepariny. V závažných případech se provádí chirurgická léčba. Vždy je nutná hospitalizace. Cílem terapie je v první řadě obnovení toku krve, ať už pomocí medikamentózního (lékového) rozpuštění trombu (podávají se látky působící proti srážlivosti krvi –antikoagulancia, antifibrinolytika, antiagregancia), chirurgickým odstraněním sraženiny (trombu) nebo přemostěním uzavřeného úseku cévy pomocí cévní protézy (bypass). Pomoci může i angioplastika – speciálním katétrem se rozšíří a zprůchodní cévy. Tato léčba závisí na stáří trombu, neboť je úspěšná prvních deset dní od vzniku trombu. Dále je třeba zabránit dalšímu růstu trombu a komplikacím. Léčba začíná intravenózním podáváním heparinu, později se může měnit na orálně podávané přípravky. Aby se zabránilo recidivě trombózy, měla by léčba trvat minimálně 6 měsíců. Je nutné nošení kompresivních punčoch.
Každý pacient, který překonal trombózu, je ohrožen její opětovným vznikem. V mnoha případech se vyvíjí posttrombotický syndrom, což je trvalá slabost žil s následky:
Do této řady patří tolik diskutovaný heparin a nízkomolekulární hepariny.
Heparin: Heparin opět blokuje koagulační kaskádu, ale trochu jiným mechanismem než Warfarin. Aplikuje se v injekční formě a slouží zejména v léčbě akutních stavů (například při srdečním infarktu, u plicní embolie a podobně). Mezi výhody jeho použití patří velmi krátký poločas účinku (vymizí do několika hodin po aplikaci) a možnost jeho účinek kdykoliv zvrátit podáním protilátky (sloučenina protamin). Podává-li se heparin nitrožilně, kontinuálně dávkovací pumpou, mělo by se APTT pravidelně kontrolovat – neúmyslné předávkování do vysokých hodnot je u heparinu velice snadné.
Nízkomolekulární hepariny: Tyto látky tlumí jeden z koagulačních faktorů a tím narušují koagulační kaskádu. Obvykle se podávají v malých dávkách každý den v nemocnici ležícím pacientům jako prevence vzniku žilní trombózy. Podávají se ve formě podkožních injekcí, které se obvykle aplikují do břicha (a způsobují modřiny). Hlavní výhodou je velmi malé riziko předávkování a velmi rychlý nástup a odeznění účinku (účinek vymizí cca do 12–24 hodin od aplikace). Nevýhodou je, že proti nim neexistuje žádná protilátka a v případě podání se prostě musí počkat, až jejich účinek vymizí. Účinnost nízkomolekulárních heparinů lze kontrolovat z krevního náběru pomocí hodnot takzvaného anti-Xa. Hodnota anti-Xa okolo 0,4 představuje preventivní účinnost, hodnoty 0,8–1,2 představují vysokou terapeutickou účinnost. Mezi zástupce této skupiny léků patří například Clexane – klexan, Fraxiparine – fraxiparin či Zibor.
Injekce na ředění krve po operaci patří do skupiny nízkomolekulárních heparinů. Tyto látky tlumí jeden z koagulačních faktorů a tím narušují koagulační kaskádu. Obvykle se podávají v malých dávkách každý den jako prevence vzniku žilní trombózy pacientům ležícím v nemocnici. Ve velkých dávkách jsou ve zdravotnických zařízeních ekvivalentem Warfarinu. Podávají se ve formě podkožních injekcí, které se obvykle aplikují do břicha (a způsobují modřiny). Hlavní výhodou je velmi malé riziko předávkování a velmi rychlý nástup a odeznění účinku (účinek vymizí přibližně do 12 až 24 hodin od aplikace). Nevýhodou je, že proti nim neexistuje žádná protilátka a v případě podání se musí počkat, až jejich účinek vymizí. Účinnost nízkomolekulárních heparinů lze kontrolovat z krevního náběru pomocí hodnot „anti-Xa“. Hodnota anti-Xa okolo 0,4 představuje preventivní účinnost, hodnoty 0,8–1,2 představují vysokou terapeutickou účinnost. Mezi zástupce této skupiny léků patří například Clexane, Fraxiparine či Zibor.
Vznikem trombu uvnitř některé hluboké žíly (nejčastěji některé žíly v dolních končetinách) je narušen návrat krve do srdce a správné zásobení těla krví. Z krve, která nemůže projít uzavřeným místem žíly a jejíž tok se zastaví, uniká cévní stěnou do okolních tkání tekutina a způsobí otok. Tkáň reaguje na poškození, kůže nad ložiskem je teplá a červená, končetina je bolestivá.
Rozsah potíží závisí na tom, zda je krevní tok zastaven úplně (velký trombus uzavře celý průsvit cévy) nebo jen částečně. Částečné ucpání cévy se projevuje lehkým pocitem napětí v lýtku nebo stehnu, což se někdy může podobat křeči svalů. Tento pocit zesílí vždy, když jsou nohy ve svislé poloze, protože se tak ještě ztíží transport krve z nohou do srdce. Bolestivé je i stisknutí lýtka nebo chodidla rukou. Když je céva ucpána celá, projeví se potíže podstatně rychleji. Zároveň silně otečou lýtka nebo stehna a bolí i při setrvání v naprostém klidu. Pokožka postiženého je rudomodře zbarvená a přehřátá. Výjimečně jsou postiženy žíly obou nohou zároveň.
U náhle vzniklé akutní trombózy se nejprve provádí řada základních opatření, která jsou později doplněna podáním některých léků, případně i (výjimečně) chirurgickým zákrokem. Postup záleží na tom, která žíla je postižena, jak závažné jsou příznaky a podobně.
K základním opatřením obvykle patří:
klid v posteli na 7 dní se zvýšeným uložením postižené končetiny;
použití elastické punčochy nebo obvazu.
Jako další přijdou na řadu léky bránící srážení krve. Existuje řada léků, které se liší mechanismem svého působení i způsobem podání. Léčba je zahajována heparinem, a to buď v nemocnici infuzí do žíly, nebo (což je možné i doma) takzvaným nízkomolekulárním heparinem aplikovaným injekční stříkačkou pod kůži. Ještě v průběhu podávání heparinu je pak dodáván některý z preparátů kumarinu (například Warfarin) ve formě tablet. Když je podávání heparinu ukončeno, pacient ještě nějakou dobu musí užívat Warfarin. Když příznaky tromboflebitidy ustoupí již během 3–6 dnů, bývá Warfarin užíván jen asi 2 měsíce.
Při rozsáhlejší trombóze je nutná dlouhodobá preventivní léčba. Stejně jako u srdečního infarktu existuje možnost rozpuštění krevní sraženiny (trombolýza) enzymem – nejčastěji streptokinázou nebo urokinázou –, který sraženinu rozloží. Při takovém postupu ovšem hrozí zvýšeno riziko, že v některých orgánech dojde ke krvácení. Z tohoto důvodu není možné použít tuto metodu u všech pacientů.
Léky působící proti koagulačním faktorům (antikoagulační léky)
Tuto skupinu lze rozdělit do několika podskupin.
1) Warfarin – účinná látka warfarin tlumí jednu z cest koagulační kaskády tím, že blokuje tvorbu některých koagulačních faktorů v játrech. Jedná se o široce užívaný lék. Výhodou je možnost podávání v tabletkách, nevýhodou je pomalý nástup a ústup účinku (obvykle několik dnů). Účinnost warfarinu se kontroluje z krevního náběru jako takzvaný Quick test neboli test INR. Hodnota INR vypovídá o tom, kolikrát pomaleji se vlivem warfarinu dotyčnému člověku sráží krev oproti normě. INR 1,7 tak znamená, že se krev sráží 1,7x pomaleji. Jako účinná a přitom bezpečná hladina warfarinu se udává INR 2–3, to znamená, že se krev sráží 2–3x pomaleji než normálně. Předávkování warfarinem i při správném užívání je relativně časté. V případě potřeby rychlého snížení INR lze podat protilátku, kterou jsou preparáty obsahující vitamin K (obvykle lék Kanavit). Stejně tak lze podat mraženou plazmu, která obsahuje chybějící koagulační faktory. Vzhledem ke schopnosti warfarinu těžce poškodit plod nesmí být lék Warfarin užíván v těhotenství.
Warfarin
Forma: Tablety
Princip účinku: Blokuje koagulační kaskádu. Warfarin snižuje množství aktivního vitaminu K, který je potřeba pro tvorbu řady srážecích faktorů.
Hlavní nežádoucí účinky: Kvůli celkově zvýšenému nebezpečí krvácení by neměli užívat Warfarin pacienti s žaludečními vředy a s předchozí krvácivou cévní mozkovou příhodou. Hrozí předávkování.
Warfarin působí proti vitaminu K a stejně tak vitamin K působí proti warfarinu.
Warfarin je silně teratogenní. To znamená, že způsobuje vznik vrozených vývojových vad u plodu. Těhotná žena tedy v žádném případě nesmí warfarin dostávat. Je-li nutno jí z lékařských důvodů snížit srážlivost krve, musí se používat nízkomolekulární heparin.
Warfarin rád reaguje s řadou běžně užívaných léků (jako jsou některá antibiotika), které různě mění jeho účinnost.
Warfarin podaný samotný může způsobit takzvané warfarinové kožní nekrózy, kdy dojde k odumírání částí kůže. Důvodem je fakt, že krátce po podání může warfarin paradoxně srážlivost krve dočasně zvýšit. Z toho důvodu by při zahájení terapie warfarinem měl být podáván několik dnů ještě jiný lék na ředění krve, většinou nízkomolekulární heparin.
Když se warfarin začne pravidelně podávat, začne účinkovat až za 3–5 dnů od první dávky. Během této doby je nutné podávat injekčně nízkomolekulární hepariny. Jakmile začne warfarin účinkovat, nízkomolekulární heparin se vysadí. Před jakýmikoliv operačními výkony se musí warfarin naopak s dostatečným předstihem vysadit. Jinak by samozřejmě hrozilo, že člověk u operace vykrvácí. Pacient by si měl pamatovat hlavně to, že musí pře
Kvalitativní a kvantitativní složení: 1ml roztoku (40 kapek) obsahuje 0,5 mg colecalciferolum, což odpovídá 20 000 IU vitamínu D (1 kapka obsahuje 500 IU vitamínu D3).
Klinické údaje: Terapeutické indikace – prevence křivice u dětí – prevence rizika onemocnění z nedostatku vitamínu D, prevence příznaků nedostatku vitamínu D při malabsorpci, například při chronickém střevním onemocnění, biliární cirhóze, rozsáhlých střevních resekcích, léčbě křivice a osteomalácie vyvolané nedostatkem vitamínu D, podpůrná léčba osteoporózy, léčba hypoparathyreózy a pseudohypoparathyreózy
Dávkování a způsob podání: Při denních dávkách nad 1 000 IU nebo v případě dlouhodobého užívání vitamínu D by měly být monitorovány sérové hladiny kalcia.
Preventivní podávání
Děti: Prevence křivice u dětí a zdravých novorozenců – u zdravých novorozenců se podává 1 kapka denně (500 IU vitamínu D3), u předčasně narozených dětí 2 kapky denně (1 000 IU vitamínu D3). Děti mohou užívat Vigantol (olej) od druhého týdne do konce prvního roku života. Ve druhém roce je další preventivní léčba Vigantolem doporučována obzvláště během zimních měsíců. Kojencům a malým dětem se kapky podávají na lžíci s mlékem nebo kaší. Nedoporučuje se přidávat kapky do dětské lahve nebo do většího množství kaše, neboť tak není zaručeno podání plné dávky. Starší děti a dospělí užívají Vigantol (olej) pomocí polévkové lžíce s tekutinou. Při kapání je nutno držet lahvičku ve svislé poloze.
Dospělí: Jako prevence při předpokládané malabsorpci je doporučována dávka 6–10 kapek denně (3 000–5 000 IU vitamínu D3).
Léčebné podávání
Děti: Léčba hypoparathyreózy a pseudohypoparathyreózy. Dětem se podává maximálně 2 000 IU/kg/den. U dětí by měly být na začátku léčby každých 4–6 týdnů kontrolovány hladiny kalcia v moči a séru, později každých 3–6 měsíců a podle zjištěných hodnot by mělo být dávkování přizpůsobeno. Dospělí: Léčba křivice a osteomalácie vyvolané nedostatkem vitamínu D. Denně 2–10 kapek (1 000–5 000 IU vitaminu D3). Léčba by měla trvat alespoň rok. Při podpůrné léčbě osteoporózy podávejte 2–6 kapek denně (1 000–3 000 IU). Jako prevence rizika onemocnění z nedostatku vitamínu D1 užívejte 2 kapky denně (500–1 000 IU). Při léčbě hypoparathyreózy a pseudohypoparathyreózy je doporučená denní dávka v rozmezí 10 000–200 000 IU vitamínu D. V závislosti na sérových hladinách kalcia se podává 20–40 kapek denně (10 000 – 20 00
Vždy užívejte přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem. Obvyklé dávkování je 1 tobolka denně, u těžších těhotenských anémií zváží dávkování lékař. Pro doplnění zásob železa v organismu se doporučuje pokračovat v léčbě přípravkem Aktiferrin compositum ještě 6 i více týdnů po normalizaci hladiny hemoglobinu v krvi. Přípravek Aktiferrin compositum není vhodný pro děti do 6 let. Pro děti mladší je určen přípravek Aktiferrin ve formě sirupu nebo kapek. Tobolky se užívají při jídle nerozkousané, zapíjí se dostatečným množstvím vody nebo ovocným čajem (nikoliv mlékem, černým čajem nebo kávou).
Při náhodném požití většího množství přípravku Aktiferrin compositum dětmi, případně dospělými, je zapotřebí podat mléko nebo syrová vejce a dopravit postiženého do nejbližší nemocnice, kde je k dispozici specifické antidotum desferoxamin (Desferal inj.). Jestliže jste zapomněli užít pravidelnou dávku Aktiferrin compositum, nezdvojujte následující dávku, abyste doplnili vynechanou dávku.
Chlorpromazin je látka patřící do skupiny fenothiazinů. Kromě vazby na dopaminové receptory má chlorpromazin významný antiadrenergní a mírný periferní anticholinergní účinek, mírné, ganglia blokující antihistaminové a antiserotoninergní účinky. Proto – podobně jako u jiných fenothiazinů – vykazuje chlorpromazin také četné farmakologické účinky: má účinky sympatolytické, parasympatolytické, trankvilizační, centrální (narkotické, analgetické, myorelaxační), myorelaxaci potencující, hypotermické, antihistaminové, antiserotoninergní, antiemetické, nikotinolytické, antagonistické vůči dopaminu, lokálně anestetické, antihypertenzní a spasmolytické.
Injekční roztok Plegomazin je určen výhradně k intramuskulárnímu podání.
Parenterální podání je odůvodněno, jestliže je nutný rychlý nástup účinku nebo stav pacienta nedovoluje perorální léčbu. Doporučená dávka je 1 ampulka (5 ml) intramuskulárně, hluboko do musculus gluteus. Jakmile je to možné, doporučuje se přechod na perorální lékovou formu.
Dospělí: průměrná denní dávka je třikrát denně 25 mg; u těžších psychiatrických onemocnění je denní dávka třikrát denně 100–200 mg.
Děti: průměrná denní dávka je třikrát až čtyřikrát 0,5 mg/kg tělesné hmotnosti nebo 60 mg/m2 plochy povrchu těla. Je třeba pacienty monitorovat kvůli riziku hypotenze. Maximální denní dávka u dětí ve věku 1–5 let by neměla přesáhnout 40 mg a u dětí ve věku 6–12 let 75 mg. U dětí do 1 roku je možné použít pouze při život ohrožujících stavech.
Starší pacienti: U těchto pacientů se doporučuje snížit velikost dávky na jednu třetinu až polovinu obvyklé denní dávky u dospělých.
Pacienti s poruchou renálních funkcí: u pacientů s mírnou a středně těžkou poruchou funkce ledvin není nutná úprava dávkování.
Pacienti s poruchou jaterních funkcí: u těchto pacientů je třeba zvážit snížení dávky.
Inkompatibility: alkalické prostředí, soli těžkých kovů.
Symptomy předávkování: parkinsonismus, křeče a bezvědomí.
Nejdůležitějšími symptomy jsou tonicko-klonické křeče, výrazná hypotenze, útlum centrální nervové soustavy, který může progredovat do kómatu. Dalšími znaky jsou změny EKG, ventrikulární arytmie a hypotermie.
Léčba předávkování: symptomatická léčba s průběžným sledováním respiračních a srdečních funkcí (riziko prodloužení QT intervalu), dokud se pacientův stav nezlepší.
Neexistuje specifické antidotum. K léčbě těžké hypotenze se doporučují plazmaexpandery.
Kromě toho se doporučuje monitorování vitálních funkcí a podpůrná léčba odpovídající výsledkům monitorování. Epileptické záchvaty lze léčit diazepamem, arytmie antiarytmiky. Nedoporučuje se podávat adrenalin.
Byly hlášeny vzácné případy předávkování dávkou až 600 mg bez krvácivých komplikací nebo jiných nežádoucích reakcí. Z důvodu omezené absorpce se očekává efekt stropu bez dalšího zvýšení průměrné plazmatické expozice v případě supraterapeutické dávky 50 mg rivaroxabanu nebo dávek vyšších.
Specifické antidotum blokující farmakodynamický účinek rivaroxabanu není k dispozici.
Lze zvážit podání aktivního uhlí ke snížení absorpce v případě předávkování rivaroxabanem.
Ekvivalent Warfarinu neexistuje. Léků na ředění krve je sice více, ale každý produkt působí na krev jinak – buď ovlivňuje například srážlivost destiček, nebo v krvi působí na některý z takzvaných vnitřních faktorů (vnitřních faktorů krevního srážení je celkem 13) a tím významně ovlivní celý složitý proces srážení. Srážlivost krve tak jednotlivé typy léků ovlivňují jiným mechanismem. Jednotlivé léky mají také jiné indikace. Alternativa za lék Warfarin existuje a je jich celá řada. Předepisují se na úzký okruh diagnóz týkajících se většinou operací srdce. Jedině tehdy je hradí pojišťovna. Cena je vysoká v řádech tisíců Kč. Jejich nevýhodou je, že na ně neexistuje – na rozdíl od Warfarinu – antidotum. Což znamená, že jedinec při větším úrazu může klidně vykrvácet, protože nelze snížit rychle účinek těchto léčiv. U Warfarinu stačí injekce antidota a jeho účinek se okamžitě neutralizuje.
Existují i bezpečnější alternativy, třeba novější Pradaxa, Xarelto a Eliquis. Mimo to existují i heparinové přípravky. Působí ale jiným mechanismem a předepsat je může jen odborný lékař.
